礼来重磅药物，被判专利无效

2024年1月20日文/ 方涛之编辑/

礼来重磅新药巴瑞替尼遭遇重大危机。

1月19日，国家知识产权局针对巴瑞替尼一篇化合物专利CN200980116857.7发出无效宣告请求审查决定书，宣告专利权全部无效。无效宣告请求人为南京斯帕克医药科技有限公司。

这意味着，国内仿制药企将有机会蚕食巴瑞替尼的市场。

2017年、2018年、2019年，巴瑞替尼先后在欧盟、美国、中国获批上市。2021年，上市近五年时间后，巴瑞替尼销售额突破10亿美元大关。面对巴瑞替尼的巨大想象空间，国内仿制药企蠢蠢欲动。然而，巴瑞替尼相关专利在2029年才将到期。对此，国内仿制药企对巴瑞替尼发起了专利无效的诉讼，并取得了成功。

不过，这并非这场专利战的最终结局。在收到无效宣告请求审查决定书的3个月内，礼来/Incyte可以选择进行上诉。

一年前刚拿下斑秃重磅适应症

专利是药企的财富，亦是命门。专利之墙将一众竞争者拦在身后，一旦被攻破，仿制药就会入场瓜分市场。

巴瑞替尼是一款JAK1/JAK2口服抑制剂，可阻断JAK激酶家族成员活性，从而抑制炎症的激活，攻克疾病。该药最初由Incyte研发，2009年12月礼来入局，以7.55亿美元与Incyte达成合作开发、商业化巴瑞替尼的协议，

事后来看，礼来的眼光不错。

2018年，巴瑞替尼成功在美国获批上市用于治疗类风湿关节炎。2021年达到11.15亿美元，成为一款重磅炸弹药物。

巴瑞替尼商业的成功，主要是拿下了斑秃这一适应症。

斑秃是一种常见自身免疫疾病，全球范围内大约有1.6亿斑秃患者。部分轻症患者可以自愈，但重症患者脱发可累及整个头皮，并且无法自愈，需要长期用药。此前，斑秃患者可用的治疗药物寥寥无几。直到2022年6月，巴瑞替尼治疗斑秃适应症在美国获批，成为FDA批准的首个治疗斑秃的JAK抑制剂。

用药周期长、患者规模庞大、竞争格局良好这三点，共同筑成了可观的市场规模。据Data Bridge Market Research预测，2030年全球脱发市场规模将达到50亿美元。国内饱受斑秃困扰的患也不在少数。据国家卫健委数据显示，我国脱发人数已超2.5亿人，其中导致脱发的第二大病因便是斑秃。

2023年3月，巴瑞替尼治疗斑秃的新适应症获批，这也是国内首个用于治疗重度斑秃的靶向药。目前，巴瑞替尼治疗类风湿性关节炎适应症已纳入医保，挂网价为1064元/盒（2mg*28片）。治疗度斑秃适应症还没进医保，计算下来年费需要约1.3 万元。因此开发同类JAK抑制剂或者仿制药有利可图。

国内仿制药企出手狙击

国内开发JAK抑制剂的企业不少，恒瑞医药SHR0302、泽璟制药的杰克替尼都已经处于三期临床阶段。

创新药企之外，仿制药企也注意到了巴瑞替尼仿制药的机会。尽管礼来的巴瑞替尼在中国专利要到2029年才到期，不过还是有企业国内药企纷纷针对JAK抑制剂进行了布局。

2023年10月，南京力博维制药研发的巴瑞替尼仿制药获批上市，成为首仿。另外有山东华铂凯盛等企业的仿制药进度也比较靠前。

虽然国家药监局已经批准了一些企业的仿制药上市，但药企想销售这些药物尚需时日。因为巴瑞替尼的化合物专利ZL200980116857.7在2029年才会过期。所以，这两家药企也都做出了3类声明，即在巴瑞替尼专利届满前，承诺不上市销售。

在专利到期前先把产品批件拿到手，这是2015年药审改革后国内制药界出现的新现象。往往不是提前一两年拿批件，而是要提前六七年，这些药企可能早已想好另一条加速仿制药上市的途径：挑战原研专利。

当任何单位和个人认为某一专利权部分和专利法规定的，都可以请求国家知识产权局宣布该专利无效。如果请求获得同意，国家知识产权局会做出专利权无效的决定。一旦专利无效，就是从专利获得之日起就无效，意味着仿制药可以顺理成章上市销售。

巴瑞替尼中国化合物专利无效案件是2024年第一个重磅药物专利全部无效的案件。

目前，礼来/Incyte仍然有权利发起上诉，国内仿制药企尚未获得这场专利战的最终成功。这起专利争夺战的最后赢家究竟会是谁？我们继续看下去。

撰稿丨方涛之

编辑｜江芸贾亭

运营｜廿十三

插图丨视觉中国

声明：健识局原创内容，未经许可请勿转载